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Pathways Recommended:	PI3K/Akt/mTOR

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mTOR kinase inhibitor

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By Targets:	mTOR (32) Akt (4) Aminoacyl-tRNA Synthetase (1) AMPK (1) Apoptosis (11) ATM/ATR (2) Aurora Kinase (2) Autophagy (10) Bcl-2 Family (1) Bcr-Abl (1) c-Met/HGFR (1) Caspase (1) CDK (1) Cytochrome P450 (1) DNA-PK (3) EGFR (2) IKK (1) Parasite (1) PARP (1) PDGFR (2) PI3K (17) Pim (1) PKA (1) PKC (1) Reactive Oxygen Species (1) ROR (1) SphK (1) Src (2) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (42) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (2)

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Targets Recommended: mTOR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-16956

Onatasertib 2 篇文献验证 CC-223; ATG-008	mTOR Apoptosis	Cancer
Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 *mTOR* 激酶抑制剂，抑制 *mTOR* 激酶，IC₅₀ 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-153120A

PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 *mTOR* 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。

HY-13328

Sapanisertib 25 篇以上引用文献 INK-128; MLN0128; TAK-228	mTOR Autophagy	Cancer
沙帕色替 Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-153120

PI3K/mTOR Inhibitor-13	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 *mTOR* 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。

HY-109633

PI3K-IN-18	mTOR PI3K	Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 *mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR* 和 PI3K-α 的 IC₅₀ 值分别为 49 nM 和 41 nM。

HY-100398

PF-04979064 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/*mTOR* 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，K_i 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。

HY-111373

RapaLink-1 5 篇文献验证	mTOR Autophagy	Cancer
RapaLink-1 是第三代 *mTOR* 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。

HY-154910

CC214-1	mTOR	Cancer
CC214-1 是一种潜在有效的 *mTOR* 抑制剂，可诱导自噬 (autophagy)，IC₅₀ 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 *mTOR* 激酶生物学。 CC214-1 可用于胶质母细胞瘤研究。

HY-10372

PP121 2 篇文献验证	mTOR PDGFR VEGFR Src Apoptosis	Cancer
PP121是多靶点激酶抑制剂，抑制 *mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR* 的 IC₅₀ 值分别为10，60，12，14，2 nM。

HY-10422

AZD-8055 40 篇以上引用文献	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 *mTOR* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-16962

CC-115 1 篇文献验证	DNA-PK mTOR	Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 *mTOR* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

HY-16962A

CC-115 hydrochloride 1 篇文献验证	DNA-PK mTOR	Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 *mTOR* 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。

HY-10811

GNE-493 2 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K/*mTOR* 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC₅₀ 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。

HY-13246

Apitolisib 10 篇以上引用文献 GDC-0980; GNE 390; RG 7422	PI3K mTOR Apoptosis	Cancer
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 *mTOR* (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，IC₅₀ 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。抑制*mTOR，K_i* 为 17 nM。

HY-15174

Dactolisib Tosylate 最多引用文献 49 篇文献验证 BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate	PI3K mTOR Autophagy	Cancer
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和*mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC₅₀值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTOR*C2。

HY-N10754

Aschantin	mTOR Cytochrome P450	Infection Cardiovascular Disease Cancer
Aschantin 是一种双环氧木脂素，可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca²⁺ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 *mTOR* 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450 和 UGT 酶的抑制剂。

HY-16585

VS-5584 5 篇文献验证 SB2343	PI3K mTOR	Cancer
VS-5584 是一种 pan-PI3K/*mTOR* 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR，IC₅₀ 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。

HY-10971A

Alisertib sodium MLN 8237 sodium	Aurora Kinase Autophagy Apoptosis	Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 *AKT/mTOR/AMPK/p38* 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

HY-50673

Dactolisib 最多引用文献 49 篇文献验证 BEZ235; NVP-BEZ235	PI3K mTOR Autophagy	Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 *mTOR* 抑制剂，作用于 p110α/γ/δ/β 和 *mTOR，IC₅₀* 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-10971

Alisertib 35 篇以上引用文献 MLN 8237	Aurora Kinase Autophagy Apoptosis	Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC₅₀=1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 *AKT/mTOR/AMPK/p38* 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。

HY-10620

PI3K-IN-22	PI3K mTOR	Cancer
PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC₅₀s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。

HY-123849

SN32976	PI3K mTOR	Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 *mTOR* 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 *mTOR* 的 IC₅₀ 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。

HY-10423

OSI-027 10 篇以上引用文献 ASP7486	mTOR Autophagy	Cancer
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 *mTOR* 激酶活性抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 65 nM。

HY-144687

ATM Inhibitor-4	ATM/ATR PI3K mTOR	Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 *mTOR。ATM Inhibitor*-4 具有良好的代谢稳定性。

HY-162143

SKI-349	SphK Akt mTOR	Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2) 和微管聚合 (MDA) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。

HY-10044

WYE-132 5 篇以上引用文献 WYE-125132	mTOR Apoptosis	Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 *mTOR* 激酶抑制剂 (IC₅₀ 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-139609

Camonsertib RP-3500; ATR inhibitor 4	ATM/ATR mTOR	Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC₅₀ 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC₅₀=120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-15901A

LGB321 monohydrochloride	Pim mTOR	Cancer
LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂，可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、*mTOR*-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。

HY-126077

MTI-31 LXI-15029	mTOR	Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，K_d 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC₅₀ 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。

HY-N1050

Zederone	mTOR	Cancer
蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯，对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。

HY-124760

hSMG-1 inhibitor 11e	mTOR PI3K CDK	Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC₅₀ 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC₅₀ 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC₅₀ 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。

HY-144059

AKT-IN-9	Akt	Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。

HY-144060

AKT-IN-10	Akt	Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB，也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。

HY-15268

PP487	c-Met/HGFR PI3K DNA-PK mTOR Bcr-Abl Src VEGFR EGFR PDGFR	Cancer
PP487 是一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks 双重抑制剂，其对 DNA-PK、*mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4* 和 PDGFR 的 IC₅₀ 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和＜ 0.01 μM。PP487 可以用于癌症的研究。

HY-124652

TBK1/IKKε-IN-4	IKK	Cancer
TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物，也是一种有效的，选择性的 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶（包括 PDK1，PI3K 家族成员和 mTOR）的活性降低了 100-1000 倍。

HY-131972

PF-06843195	PI3K	Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

HY-139534

ARI-1	ROR Apoptosis	Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/*mTOR* 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。

HY-145931

CC214-2	mTOR Autophagy	Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 *mTOR* 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。

HY-15346

Copanlisib 20 篇以上引用文献 BAY 80-6946	PI3K Apoptosis	Cancer
库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。

HY-15346A

Copanlisib dihydrochloride 20 篇以上引用文献 BAY 80-6946 dihydrochloride	PI3K Apoptosis	Cancer
库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外，Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。

HY-N0281

Daphnetin 2 篇文献验证 7,8-Dihydroxycoumarin	EGFR PKA PKC Autophagy Apoptosis AMPK Akt mTOR Reactive Oxygen Species Caspase Bcl-2 Family PARP Parasite	Inflammation/Immunology Cancer
瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-136265

BC-LI-0186	Aminoacyl-tRNA Synthetase	Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS)) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (K_d=42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L015

PI3K/Akt/mTOR 化合物库	568 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。 MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

PI3K/Akt/mTOR 化合物库

568 compounds

PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。

MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。

Zederone	Structural Classification Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Curcuma elata Roxb. Zingiberaceae	mTOR
蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种 germacrane 型倍半萜烯，对人类白细胞癌细胞和人类前列腺癌细胞具有强大的细胞毒性。Zederone 显着抑制 SKOV3 细胞增殖并下调 mTOR 和磷酸化 p70 S6 激酶 (p-p70s6K) 的蛋白表达。

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mTOR kinase inhibitor

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